Патент на винахід № 89963 fbПоширити

ПОХІДНІ ТЕТРАГІДРОКАРБАЗОЛУ, ЩО МАЮТЬ ПОКРАЩЕНУ БІОЛОГІЧНУ ДІЮ ТА ПОКРАЩЕНУ РОЗЧИННІСТЬ, ЯК ЛІГАНДИ G-БІЛОК СПОЛУЧЕНИХ РЕЦЕПТОРІВ (GPCR)

(21)
Номер заявки
a200701545
(22)
Дата подання заявки
05.07.2005
(24)
Дата, з якої є чинними права
25.03.2010
(41)
Дата публікації заявки
15.03.2007
(11)
Номер патенту
89963
(46)
Дата публікації відомостей про видачу патенту
25.03.2010
Патент не діє
(13)
Код виду документа відповідно до стандарту ВОІВ ST.16
C2
(51)
Індекс МПК
C07D209/82 A61K31/403 A61P15/00 A61P35/00 A61P43/00
(56)
Аналоги винаходу

WO 03/051837 A, 26.06.2003

(85)
Дата входження до національної фази
14.02.2007
(86)
Дані стосовно міжнародної заявки PCT

PCT/EP2005/007255; 05.07.2005

(71)
Заявник
(72)
Винахідники
(73)
Власник
(74)
Представник
Дубинський Михайло Iллiч, (UA)
(98)
Адреса для листування
а/с 295, м. Київ, 03150

Даний винахід стосується нових похідних тетрагідрокарбазолу, що мають покращені властивості та які можуть бути використані як інгібітори GPCR-ів. Це приводить до можливості використовувати нові сполуки для лікування патологічних станів, серйозність яких залежить від патобіохімічного ефекту GPCR-ів. Сполуки даного винаходу діють, зокрема, через антагоністичне інгібування LHRH рецептора. Крім того, даний винахід стосується лікарських засобів, які включають одну або більше нових сполук як активний інгредієнт. Ці лікарські засоби є, зокрема, прийнятними для застосування у пероральній лікарській формі для ссавця, особливо людини.

The invention relates to novel tetrahydrocarbazole derivatives with improved properties, of application as inhibitors of GPCRs. The possibility is thus provided for the treatment with the novel compounds of disease states the expression of which depends on the pathological biochemical action of GPCRs. Said compounds have a particular antagonistic inhibition of the LHRH receptor. The invention further relates to medicaments comprising one or more of the novel compounds as active ingredient. The medicaments are particularly suitable for application in mammals and humans in oral dosage form.

Данное изобретение касается новых производных тетрагидрокарбазола, которые имеют улучшенные свойства и которые могут быть использованы как ингибиторы GPCR-ов. Это приводит к возможности использовать новые соединения для лечения патологических состояний, проявление которых зависит от патобиохимического эффекта GPCR-ов. Соединения данного изобретения действуют, в частности, через антагонистическое ингибирование LHRH рецептора. Кроме того, данное изобретение касается лекарственных средств, которые включают одно или более новых соединений в качестве активного ингредиента. Эти лекарственные средства являются, в частности, приемлемыми для применения в пероральной лекарственной форме для млекопитающего, особенно человека.